第一節 地塞米松的簡(jiǎn)介
地塞米松于1957年首次合成，并列名于世界衛生組織基本藥物標準清單之中，為基礎公衛體系必備藥物之一。地塞米松價(jià)格低廉，在美國一個(gè)月療程通?；ㄙM低于 25 美元。在印度，早產(chǎn)療程一次僅需 0.5 美元。地塞米松在大多數國家都能輕易取得。地塞米松是一種人工合成的皮質(zhì)類(lèi)固醇，可用于治療多種癥狀，包含風(fēng)濕性疾病，某些皮膚病、嚴重過(guò)敏、哮喘、慢性阻塞性肺病、義膜性喉炎、腦水腫，也可能與抗生素合并用于結核病患者。本品在美國的懷孕分級為C級，需評估用藥成效大于副作用才能給藥；在澳洲則被評為A級，表示本品常用于孕婦，且沒(méi)有證據顯示會(huì )對胎兒造成危害。（立項報告)
第二節 地塞米松的生產(chǎn)方法及用途
一種新的地塞米松21-羥基物的生產(chǎn)工藝方法，以中間體21-醋酸酯為底物，以含0～10%氯仿的適量甲醇作為溶劑對底物進(jìn)行半溶，用堿作為催化劑進(jìn)行水解反應，反應完全后用醋酸中和，將反應液減壓濃縮至適量體積，降溫，過(guò)濾，用水沖洗濾餅，干燥得21-羥基物。該工藝可縮短生產(chǎn)周期，提高21-羥基物的質(zhì)量和收率，減少21-羥基物中雜質(zhì)的含量。
1.可興奮腺苷酸環(huán)化酶，抑制磷酸二酯酶，增高cAMP水平，從而提高支氣管β受體對擬腎上腺素藥及茶堿類(lèi)的敏感性，間接發(fā)揮支氣管解痙作用。并通過(guò)發(fā)揮抗炎、抗過(guò)敏作用。以緩解支氣管痙攣、減輕支氣管充血水腫、減少黏液分泌。
2.用于治療過(guò)敏性疾?。喝邕^(guò)敏性皮炎、藥物性皮炎（藥疹）、血清病、鼻炎、藥物反應、蕁麻疹、過(guò)敏性紫癜等。
3.休克：可用于感染性休克、過(guò)敏性休克及急性心肌梗死或心肌傳導阻滯所引起的心源性休克的輔助治療。
4.中毒性疾?。耗芫徑庥杉毦?、病毒感染所引起的中毒癥狀，有良好的退熱作用。
5.潰瘍性結腸炎：與錫類(lèi)散等合用做保留灌腸，可緩解癥狀。
6.協(xié)助皮質(zhì)醇增多增多癥的診斷：做地塞米松抑制試驗有助于本病的診斷。
7.治療頑固性咯血：每天10～20mg，加入1000ml液體中靜脈點(diǎn)滴，一般6～8h滴完。緊急時(shí)可用10mg推注，再靜脈滴注2～3天后，視病情停藥或改口服維持，鞏固療效。用藥7天不止血者，停藥、改用其他方法止血。
8.治療急性化學(xué)性肺水腫：宜早期足量應用，地塞米松10～20mg加葡萄糖注射劑20ml靜注，每天1次或2次。
9.各種炎癥性疾病如局限性腸炎、結核性腦膜炎、葡萄膜炎、甲狀腺炎、肺結核、旋毛蟲(chóng)病、過(guò)敏性外耳炎、感染性外耳炎等。
10.脂溢性皮炎、扁平苔蘚、神經(jīng)性皮炎、天皰瘡、銀屑病、史－約綜合征（Stevens-Johnson綜合征）、瘢痕性脫發(fā)、大皰性皮炎、痤瘡等皮膚病。
11.各種原因引起的眼部炎癥，包括角膜炎、鞏膜炎、虹膜炎、皰疹性眼炎、交感性眼炎、白內障摘除并植入人工晶體后引起的術(shù)后眼內炎癥、青光眼手術(shù)、角膜移植手術(shù)、治療近視手術(shù)等。
12.類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節炎、痛風(fēng)性關(guān)節性關(guān)節炎、強直性脊柱炎、上髁炎、滑囊炎、骨關(guān)節炎、腱鞘炎、銀屑病性關(guān)節性關(guān)節炎、系統性紅斑狼瘡、狼瘡腎炎、腎病綜合征、成人Still病、結節病、高鈣血癥等疾病。
13.血液系統疾病如特發(fā)性血小板減少性紫癜、再生障礙性貧血、溶血性貧血、急性淋巴細胞白血病、淋巴瘤等。
14.伴有顱內壓增高的腦水腫等。
15.預防新生兒呼吸窘迫綜合征。
16.庫欣綜合征的診斷與病因鑒別診斷。
17.吸入性肺炎、LOEFFLER綜合征、鈹中毒、類(lèi)固醇21-羥化酶缺乏癥等。
第三節 地塞米松的市場(chǎng)現狀及注意事項
1.（1）急性心力衰竭或其他心臟??；（2）糖尿??；（3）憩室炎；（4）情緒不穩定和有精神病傾向；（5）肝功能損害；（6）高脂蛋白血癥；（7）高血壓；（8）甲狀腺功能減退癥（此時(shí)糖皮質(zhì)激素作用增強）；（9）重癥肌無(wú)力；（10）骨質(zhì)疏松；（11）胃潰瘍、胃炎或食管炎；（12）腎功能損害或結石；（13）結核病。
2.藥物對兒童的影響：地塞米松為長(cháng)效制劑，一般不用于兒童需長(cháng)期使用激素者。
3.靜脈給藥常用于危重疾病，如嚴重休克等的治療；哮喘持續狀態(tài)和痰培養白色念珠菌為陽(yáng)性者禁用地塞米松吸入給藥。
4.眼部感染性炎癥應與有效抗生素聯(lián)合應用，病情好轉后應逐漸減少點(diǎn)藥次數，不可驟停，以減少疾患復發(fā)的危險。
5.地塞米松緩釋微粒的錫箔袋內有一個(gè)旋轉置藥器，內裝緩釋微粒1粒。內外包裝只允許在臨用前、無(wú)菌手術(shù)室內拆開(kāi)。
6.由于地塞米松潴鈉作用較弱，故一般不用作腎上腺皮質(zhì)功能減退的替代治療。
7.地塞米松磷酸磷酸鈉滲透性高、作用時(shí)間長(cháng)、藥效學(xué)與地塞米松相同，但其易溶于水，能制成水溶性制劑，故擴大了給藥途徑和應用范圍。
8.長(cháng)期大量使用可有皮質(zhì)醇增多增多癥表現，必須觀(guān)察血糖、血壓及有無(wú)精神癥狀。
9.地塞米松久服可使結核活動(dòng)及潰瘍病穿孔出血。腸吻合術(shù)后盡量不用。
10.藥物對兒童的影響：地塞米松為長(cháng)效制劑，一般不用于兒童需長(cháng)期使用激素者。
11.其余注意事項參見(jiàn)氫化可的松的相關(guān)內容。
藥理作用
地塞米松又名氟美松、氟甲強的松龍、德沙美松，是糖皮質(zhì)類(lèi)激素。其衍生物有氫化可地松、潑尼松等，其藥理作用主要是抗炎、抗毒、抗過(guò)敏、抗風(fēng)濕，臨床使用較廣泛。極易自消化道吸收，其血漿T1/2為190分鐘，組織T1/2為3日，肌注地塞米松磷酸鈉或地塞米松醋酸酯后分別于l小時(shí)和8小時(shí)達血藥濃度峰值。該品血漿蛋白結合率較其他皮質(zhì)激素類(lèi)藥物為低.該品0.75mg的抗炎活性相當于5mg潑尼松龍。腎上腺皮質(zhì)激素類(lèi)藥，抗炎、抗過(guò)敏和抗毒作用較潑尼松更強，水鈉潴留和促進(jìn)排鉀作用很輕，可肌注或靜滴對垂體-腎上腺抑制作用較強。
1.抗炎作用：可減輕和防止組織對炎癥的反應，從而減輕炎癥的表現。激素抑制炎癥細胞，包括巨噬細胞和白細胞在炎癥部位的集聚，并抑制吞噬作用、溶酶體酶的釋放以及炎癥化學(xué)中介物的合成和釋放。
2.免疫抑制作用：包括防止或抑制細胞介導的免疫反應，延遲性的過(guò)敏反應，減少T淋巴細胞、單核細胞、嗜酸性細胞的數目，降低免疫球蛋白與細胞表面受體的結合能力，并抑制白介素的合成與釋放，從而降低T淋巴細胞向淋巴母細胞轉化，并減輕原發(fā)免疫反應的擴展?？山档兔庖邚秃衔锿ㄟ^(guò)基底膜，并能減少補體成份及免疫球蛋白的濃度。
該品極易自消化道吸收，其血漿T1/2為190分鐘，組織T1/2為3日，肌注地塞米松磷酸鈉或地塞米松醋酸酯后分別于1小時(shí)和8小時(shí)達血藥濃度峰值。該品血漿蛋白結合率較其他皮質(zhì)激素類(lèi)藥物低，該品0.75mg的抗炎活性相當于5mg潑尼松龍。
藥代動(dòng)力學(xué)
地塞米松易自消化道吸收，也可經(jīng)皮吸收，肌內注射地塞米松磷酸磷酸鈉或醋酸地塞米地塞米松后分別于1h和8h后達到血濃度峰值。血漿蛋白結合率低于其他皮質(zhì)激素類(lèi)藥物，約為77%，易于透過(guò)胎盤(pán)而幾乎未滅活。地塞米松生物半衰期約190min，組織半衰期約為3天，65%以上的藥物在24h內從尿液中排出，主要為非活性代謝產(chǎn)物。
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